КАПТОПРЕС-ДАРНИЦА (CAPTOPRES-DARNITSA)

Дарница     C09B A01

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. контурн. ячейк. уп., № 10, № 20

Прочие ингредиенты: повидон низкомолекулярный медицинский, лактоза или лактозы моногидрат, аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат.

№ UA/8156/01/02 от 17.04.2008 до 17.04.2013

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Препарат содержит дозированную комбинацию каптоприла и гидрохлортиазида. Каптоприл — высокоспецифический конкурентный ингибитор фермента трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, тормозит образование альдостерона, снижает общее сопротивление периферических сосудов (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в сосудах легких; увеличивает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При продолжительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Гидрохлоротиазид умеренно повышает диурез, оказывает выраженное гипотензивное действие, уменьшает содержание ионов натрия в сосудистой стенке и ее чувствительность к вазоконстрикторным влияниям.
Фармакокинетика
Каптоприл. После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается в ЖКТ. С_mах в плазме крови достигается через 1 ч после применения препарата.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связывание с белками крови составляет 25–30%. Т_½ составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности.
Свыше 95% препарата выделяется почками, 40–50% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.
Гидрохлоротиазид. После перорального приема гидрохлоротиазид относительно быстро всасывается. Т_½ из плазмы после приема препарата натощак составляет приблизительно 2,5 ч. Гидрохлоротиазид быстро выводится из организма почками в неизмененном виде (>95%). Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ:

АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Каптопрес-Дарница нужно принимать за 1 ч до еды, поскольку при применении препарата во время еды его всасывание снижается.
Дозы должны подбираться индивидуально, согласно клинической картине заболевания.
Начальная доза может оставлять ½ таблетки (25 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида) 2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости поддерживающая доза может быть повышена до 1 таблетки (50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлоротиазида) 2 раза в сутки.
При этом суточная доза каптоприла не должна превышать 100 мг, гидрохлоротиазида — 50 мг.
Поскольку каптоприл и гидрохлоротиазид выделяются из организма преимущественно почками, при нарушенной функции почек уровень препаратов в плазме крови может повышаться, поэтому рекомендуется снижение дозы: при клиренсе креатинина от 30 до 80 мл/мин начальная доза составляет ½ таблетки (25 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки (утром).
Назначение конкретной комбинации каптоприла и гидрохлортиазида (Каптопрес-Дарница) обычно осуществляется после титрования дозы каждого компонента отдельно (то есть после предыдущего применения соответствующих монопрепаратов).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ (например при развитии ангионевротического отека во время применения других ингибиторов АПФ), а также к гидрохлоротиазиду или препаратам — производным сульфаниламида;
• выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме крови >1,8 мг/100 мл или клиренс креатинина <30 мл/мин);
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
• состояние после трансплантации почки;
• стеноз устья аорты и другие обструктивные нарушения, которые препятствуют оттоку крови из левого желудочка;
• первичный гиперальдостеронизм, гипокалиемия, гипонатриемия при гиповолемии, гиперкальциемия, подагра;
• тяжелые нарушения функции печени (прекоматозное состояние, печеночная кома);
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

каптоприл
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко — нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, анемия (включая апластическую и гемолитическую), тромбоцитопения, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра ANA.
Со стороны обмена веществ: редко — анорексия; очень редко — гиперкалиемия, гипогликемия.
Со стороны психики: часто — нарушение сна; очень редко — спутанность сознания, депрессия.
Со стороны ЦНС: часто — нарушение вкуса, головокружение; редко — сонливость, головная боль и парестезии: очень редко — нарушение мозгового кровообращения (включая инсульт и синкопе).
Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, гипотензия, синдром Рейно, приливы крови, бледность кожных покровов; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухой рефлекторный кашель, диспноэ; очень редко — бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, запор, сухость во рту; редко — стоматит/афтозные язвы; очень редко — глоссит, пептическая язва.
Со стороны печени: очень редко — нарушение печеночной функции и холестаз (включая желтуху), гепатит (включая некроз), повышение содержания печеночных ферментов и билирубина.
Со стороны кожи и мягких тканей: часто — зуд с сыпью или без нее, сыпь и алопеция; редко — ангионевротический отек; очень редко — крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, эритема, фотосенсибилизация, эритродерма, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит.
Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение почечной функции (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание; очень редко — нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы и молочных железы: очень редко — импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения: редко — боль за грудиной, повышенная утомляемость; очень редко — лихорадка.
Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня азота мочевины крови, креатинина и билирубина плазмы крови, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, тромбоцитов.
Гидрохлоротиазид
Инфекции и инвазии: сиаладенит.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нарушение функции костного мозга.
Со стороны обмена веществ: анорексия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурицемия, нарушение электролитного баланса, повышение уровня ХС и ТГ.
Со стороны психики: беспокойство, депрессия, нарушение сна.
Со стороны ЦНС: потеря аппетита, парестезии, головокружение.
Со стороны органа зрения: ксантопсия, транзиторные нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная АГ, аритмия, некротический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения (включая пневмонит и отек легкого).
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха (внутрипеченочный холестаз).
Со стороны кожи и мягких тканей: реакции фоточувствительности, сыпь, эритематозные реакции, похожие на туберкулез кожи, реактивация эритематозного туберкулеза кожи, крапивница, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: лихорадка, слабость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Каптопрес-Дарница с осторожностью применяют у больных с поражением сосудов при коллагенозе (например при системной красной волчанке, склеродермии) из-за повышения риска развития нейтропении и агранулоцитоза.
При применении препарата у больных с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса необходимо провести коррекцию данного состояния. Во время приема препарата Каптопрес-Дарница не рекомендуется применять калийсберегающие диуретики или дополнительно препараты, содержащие калий, особенно у больных с выраженными нарушениями функции почек.
Во время лечения препаратом показана диета с низким содержанием натрия.
Каптопрес-Дарница может спровоцировать ложноположительную реакцию при исследовании мочи на наличие ацетона.
При тяжелых нарушениях функции почек гидрохлоротиазид может послужить причиной азотемии. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.
При нарушении функции печени или при прогрессирующем заболевании печени тиазидные диуретики могут вызвать нарушение водно-электролитного баланса, способное привести к быстрому развитию печеночной комы.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться (гиперурикемия) при лечении гидрохлоротиазидом, что может вызвать обострение подагры.
Во время лечения гидрохлоротиазидом возможно клиническое проявление скрытой формы сахарного диабета.
Возможно обострение системной красной волчанки.
Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида может усиливаться после симпатэктомии.
Гидрохлоротиазид может снижать содержание тиреоглобулинов в крови без признаков нарушений функции щитовидной железы.
Гидрохлоротиазид снижает выведение кальция из организма. Поэтому перед проведением исследования функции паращитовидной железы применение препарата необходимо прекратить.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при возникновении необходимости в применении мочегонных препаратов, с каптоприлом применяют преимущественно петлевые диуретики, например фуросемид; от комбинации каптоприл — гидрохлоротиазид необходимо отказаться. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Каптопрес-Дарница противопоказан во время беременности. На время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не изучали. Поэтому не следует назначать препарат данной категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортом и работы с другими механизмами, которые требуют повышенной концентрации и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, блокаторы адренорецепторов усиливают гипотензивное действие препарата.
Препараты, повышающие концентрацию калия в плазме крови. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препараты, содержащие калий, могут приводить к заметному повышению концентрации калия в плазме крови.
Индометацин и другие НПВП могут снижать антигипертензивное действие препарата, а также всасывание гидрохлоротиазида.
Литий. Одновременное применение препаратов с солями лития может привести к повышению концентрации лития в плазме крови, снижению почечного клиренса лития и повышению токсических эффектов препаратов лития.
Алкоголь, барбитураты и наркотические средства могут усиливать ортостатическую гипотонию.
Пробенецид или сульфинпиразон. Возможно повышение дозы этих препаратов в связи с тем, что гидрохлоротиазид оказывает гиперурикемическое действие.
Амфотерицин В, ГКС и АКТГ в сочетании с гидрохлоротиазидом могут усилить нарушение солевого обмена, особенно обмен калия.
Пероральные антикоагулянты. Может понадобиться коррекция дозы антикоагулянтов, поскольку гидрохлоротиазид способен угнетать их действие.
Препараты для лечения подагры. Может понадобиться коррекция дозы препаратов для лечения подагры, поскольку гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты.
Антидиабетические препараты (пероральные и инсулин). Гидрохлоротиазид способен повышать концентрацию глюкозы в крови, поэтому может понадобиться коррекция дозы антидиабетических препаратов.
Соли кальция. В присутствии гидрохлоротиазида концентрация кальция в крови может повышаться за счет снижения его выведения из организма.
Сердечные гликозиды. Токсичность препаратов дигиталиса может повышаться на фоне гипокалиемии, вызванной гидрохлоротиазидом.
Колестирамин и колестипол снижают всасывание гидрохлоротиазида.
Сульфамидные диуретики необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до приема этих препаратов или через 4–6 ч после них.
Диазоксид повышает гипергликемическое, гиперурикемическое и антигипертензивное действие при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Необходимо контролировать содержание глюкозы в крови и концентрацию мочевой кислоты.
Ингибиторы МАО усиливают гипотензивное действие препарата Каптопрес-Дарница.
Недеполяризующие миорелаксанты, препараты для инициирования наркоза и анестетики, которые применяют в хирургии (например тубокурарина хлорид и галламина триетиодид). Действие этих препаратов может усиливаться гидрохлоротиазидом. Может понадобиться коррекция дозы и водно-солевого обмена перед проведением операции.
Метенамин может угнетать действие гидрохлоротиазида из-за повышения щелочной реакции мочи.
Прессорные амины (например норадреналин). Необходимо прекратить применение препарата Каптопрес-Дарница за неделю до хирургического вмешательства.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

каптоприл. Типичными симптомами передозировки являются резкое снижение АД, тахикардия, головная боль, отсутствие аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. При появлении этих симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Лечение направлено на нормализацию АД и устранение других симптомов.
Гидрохлоротиазид. Симптомами передозировки могут быть слабость, тошнота, рвота, диарея; эти явления быстро проходят при снижении дозы или отмене препарата. Тяжелыми проявлениями передозировки могут быть нарушение водно-электролитного баланса и развитие коматозного состояния как результат непосредственного патологического действия гидрохлоротиазида на ЦНС.
В случае возникновения тяжелых проявлений передозировки больного необходимо немедленно госпитализировать для проведения интенсивных детоксикационных мероприятий (гемодиализ), а также устранения нарушения водно-электролитного баланса, нормализации функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы и ЦНС, восстановления функции почек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре до 25 °С.